Обговорення світового ринку порожніх капсул

Автор: Цзяньхуа Лв, уривок з: "Ліки та упаковка"
Джерело: http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id=7

Капсула – одна з найдавніших лікарських форм, що виникла в Стародавньому Єгипті [1]. Де Паулі, фармацевт з Відня, згадував у своєму щоденнику подорожей у 1730 році, що овальні капсули використовувалися для маскування неприємного запаху ліків та зменшення болю у пацієнтів [2]. Більш ніж 100 років потому фармацевти Жозеф Жерар Огюст Дюблан та Франсуа Ашіль Барнабе Моторс отримали патент на першу у світі желатинову капсулу в 1843 році та постійно вдосконалювали її, щоб адаптувати до промислового виробництва [3,4]; Відтоді було опубліковано багато патентів на порожнисті капсули. У 1931 році Артур Колтон з компанії Parke Davis успішно розробив та виготовив автоматичне обладнання для виробництва порожнистих капсул і випустив першу у світі порожнисту капсулу машинного виробництва. Цікаво, що дотепер виробнича лінія порожнистих капсул постійно вдосконалювалася лише на основі розробки Артура для покращення якості продукції та ефективності виробництва.

Наразі капсули досягли значного та швидкого розвитку в галузі охорони здоров'я та фармацевтики, ставши однією з основних лікарських форм твердих пероральних препаратів. З 1982 по 2000 рік серед нових препаратів, схвалених у світі, тверді капсули демонстрували тенденцію до зростання.
Рисунок 1. З 1982 року нові молекулярні препарати порівнюються у формі капсул та таблеток.

З розвитком фармацевтичного виробництва та науково-дослідної галузі переваги капсул стали більш визнаними, головним чином у таких аспектах:

1. Уподобання пацієнта

Порівняно з іншими лікарськими формами, тверді капсули можуть ефективно маскувати неприємний запах ліків і їх легко ковтати. Різні кольори та дизайн друку роблять ліки більш впізнаваними, що ефективно покращує дотримання режиму прийому ліків. У 1983 році опитування, проведене європейськими та американськими експертами, показало, що серед 1000 відібраних пацієнтів 54% віддали перевагу твердим капсулам, 29% обрали цукрові гранули, лише 13% обрали таблетки, а ще 4% не зробили чіткого вибору.

2. Висока ефективність досліджень та розробок

У звіті Тафтса за 2003 рік зазначалося, що вартість досліджень та розробок ліків зросла на 55% з 1995 по 2000 рік, а середня світова вартість досліджень та розробок ліків досягла 897 мільйонів доларів США. Як відомо, чим раніше ліки будуть внесені на біржу, тим довшим буде період монополії на ринку запатентованих препаратів, а прибутки фармацевтичних підприємств від нових ліків значно зростуть. Середня кількість допоміжних речовин, що використовуються в капсулах, становила 4, що значно менше порівняно з 8-9 у таблетках; кількість випробуваних одиниць капсул також менша, а вартість встановлення, перевірки та аналізу методів майже вдвічі менша, ніж у таблеток. Тому, порівняно з таблетками, час розробки капсул щонайменше на півроку коротший, ніж у таблеток.
Загалом, 22% нових сполук, що використовуються в дослідженнях та розробках ліків, можуть пройти клінічні випробування фази I, з яких менше 1/4 можуть пройти клінічні випробування фази III. Скринінг нових сполук може ефективно знизити витрати на дослідження та розробки нових ліків якомога швидше. Тому світова галузь виробництва порожнистих капсул розробила доклінічні капсули (pccaps), придатні для випробувань на гризунах ®）; прецизійне обладнання для мікронаповнення (xcelodose), придатне для виробництва клінічних зразків капсул ®）; та клінічні подвійні сліпі капсули (dbcaps), придатні для масштабних клінічних випробувань ®; а також повний спектр продуктів для підтримки зниження витрат на дослідження та розробки та підвищення ефективності досліджень та розробок.
Крім того, існує понад 9 типів капсул різних розмірів, що забезпечує широкий вибір для розробки дози ліків. Розвиток технології приготування та відповідного обладнання також робить капсули придатними для більшої кількості сполук зі спеціальними властивостями, таких як сполуки, нерозчинні у воді. Аналіз показує, що 50% нових сполук, отриманих за допомогою високопродуктивного скринінгу та комбінаторної хімії, нерозчинні у воді (20%), мкГ/мл), як капсули, наповнені рідиною, так і м'які капсули можуть задовольнити потреби цього препарату.

3. Низька собівартість виробництва

Порівняно з таблетками, цех виробництва твердих капсул за стандартом GMP має переваги меншої кількості технологічного обладнання, високого використання простору, більш раціонального планування, меншого часу перевірки у виробничому процесі, меншої кількості параметрів контролю якості, меншої кількості операторів, низького ризику перехресного забруднення, простого процесу приготування, меншої кількості виробничих процесів, простих допоміжних матеріалів та низької вартості. За оцінками авторитетних експертів, загальна вартість твердих капсул на 25-30% нижча, ніж у таблеток [5].
З активним розвитком капсул, порожнисті капсули, як один з основних допоміжних речовин, також демонструють хороші показники. У 2007 році загальний обсяг продажів порожнистих капсул у світі перевищив 310 мільярдів, з яких 94% становлять желатинові порожнисті капсули, а інші 6% - капсули нетваринного походження, з яких річний темп зростання порожнистих капсул гідроксипропілметилцелюлози (ГПМЦ) становить понад 25%.
Значне зростання продажів порожнистих капсул нетваринного походження відображає тенденцію споживання натуральних продуктів у світі. Наприклад, лише у Сполучених Штатах 70 мільйонів людей «ніколи не вживали продукти тваринного походження», а 20% від загальної кількості населення є «вегетаріанцями». Окрім натуральної концепції, порожнисті капсули нетваринного походження також мають свої унікальні технічні характеристики. Наприклад, порожнисті капсули з ГПМЦ мають дуже низький вміст води та хорошу міцність, і підходять для вмісту з гігроскопічністю та чутливістю до води; порожнисті капсули з пуллулану швидко розпадаються та мають дуже низьку проникність кисню. Вони підходять для сильних відновлювальних речовин. Різні характеристики роблять різні продукти з порожнистих капсул успішними на певних ринках та в певних категоріях продуктів.

ПОСИЛАННЯ

[1] Ла Волл, CH, 4000 років фармації, короткий огляд історії фармації та суміжних наук, JB Lippincott Comp., Філадельфія/Лондон/Монреаль, 1940
[2] Фельдхаус, Ф. М.: Про історію лікарської капсули. Dtsch. Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Французький патент № 5648, виданий 25 березня 1834 року
[4] Планш та Гено де Мюссі, Бюлетень Королівської медичної академії, 442-443 (1837)
[5] Грем Коул, Оцінка витрат на розробку та виробництво: таблетки проти капсул. Бібліотека капсул.